Agonistas colinergicos de Accion Directa
1) ACETILCOLINA: Carece de Accion terapeutica por su multiplicidad de accion y por su inactividad causada por los colinesterasa, ademas poseen activida muscarinicas (M) y Nicotimica (Nn)
La acetilcolina causa descenso de la frecuencia cardiaca y del gasto cardiaco, generando el descenso de la P.A.(Esto solo ocurre cuando se administra por inyeccion causando de manera rapida Vasodilatacion).
Las acciones terapeuticas mas comunes que causa la Acetilcolina encontramos que en el Tracto Gastrointestinal aumenta la secrecion y estimula la misma ademas de aumental la motilidad intestinal.
Eleva el tomo del musculo destrusor, en el ojo estimula la contraccion del musculo Ciliar (MIOSIS)
La AcetilColina viene en presentacion de un frasco de Cloruro de acetilcolina 20 Mg.
Su dosis en adultos va de 0,5 - 2 Ml de solucion al 1% aplicado en la camara anterior del ojo.
Nota: Es util en oftalmologia, ya que produce Miosis durante la cirugia Oftalmmica.
2) Betanecol: Sus acciones principales se ejercen sobre el musculo liso de la Vejiga y el tracto gastrointestinal, su accion dura 1 hora aproximadamente.
Este farmaco estimula los Receptores Muscarinicos, con aumento de la motilidad u el tono intestinal; Estimula el musculo destrusor vesicales, relajando el trigono, el esfinter con emision de la orina.
Es usado para estimular la vejiga atonica, particularmente en el posparto o en la retencion urinaria posoperatoria no obstructiva.
Son de estimulacion colinergica. dentro de sus efectos adversos encontramos, diaforesis, Sialorrea, Rubefaccion, disminucion de la P.A. Nauseas, dolor abdominal, diarrea y broncoespasmo.
Su dosis recomendada es de 10 - 50 Mg / V.O / 3 - 4 VECES AL DIA.
3) Carbacol: Este posee profundos efectos sobre el Sistema cardiovascular y gastrointestinal por su actividad de estimulacion ganglionar.
De igual manera se usa raramente para usos terapeuticos por su falta de selectividad de receptores. Pero como agente miotico en el ojo se trata en el glaucoma ya que produce contraccion pupilar y descenso de la presion intraocular.
El inicio de sus acciones para la miosis es de 10-20 minutos y la presion intraocular reduce en 4-8 horas.
Sus efectos adversos son escasos o nulos debido a la ausencia de penetracion sistematica.
4) pilocarpina: Este presenta accion y actividad Muscarinica y se usa principalmente en oftalmologia. Su aplicacion topica sobre la cornea produce Miosis y contraccion del musculo ciliar (Miosis y espasmo de la acomodacion)
Considerado como un potente estimulador de las secrecines como el sudor, las lagrimas y la saliva pero su uso para producir estos efectos queda limitada debido a su poca selectividad.
De igual manera es util en el sindrome de Sjogren que se caracteriza por sequedad bucal y falta de lagrimas.
Es util para el descenso de el glaucoma, es decir para el descenso rapido y urgente de la presion intraocular.
Pero tambien es util para revertir la midriasis causada por la atropina
Este farmaco puede penetrar en el cerebro y causar trastornos en el SNC. La intoxicacion se caracteriza por incluir sudoracion y la secrecion salival.
La pilocarpina viene en una presentacion de 2% solucion oftalmica= cada Ml (20Mg)
4% Solucion oftalmica= Cada Ml (40Mg)
Tabletas de 5 Mg V.O
Su dosis en adultos y niños es de 1 gota C/ 6 - 12 Horas
1 Tableta V.O 3 Veces al dia por 12 semanas.
Su dosis maxima es de 10 Mg - 3 veces al dia.
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN INDIRECTA:
ANTICOLINESTERASAS (REVERSIBLES)
1) El edrofonio Inhibe la hidrólisis de
acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa es el prototipo de
inhibidor de AChE de acción breve. Se absorbe con rapidez y tiene efecto breve
de 10 a 20 min debido a la eliminación renal rápida. Se emplea en el diagnóstico
de miastenia grave, que es una enfermedad autoinmune causada por anticuerpos
contra el receptor nicotínico en las uniones neuromusculares. Esto causa su degradación,
lo cual deja menos receptores disponibles para interactuar con el neurotransmisor.
La inyección i.v. de edrofonio causa un aumento rápido de la fuerza muscular, Debido
a la disponibilidad de otros fármacos, el uso del edrofonio es ya limitado.
El
edrofonio puede causar diarrea, vomitos, sialorrea excesiva, estado de ansiedad, bradicardia,
sensación de panico
y uryicaria
entre otros síntomas.
Presentación
* Ampolla con 10 mg de cloruro Edrofonio en 1 ml de
solución.
Vías de administración
* I.M. -> Sí.
adulto -> dosis de 10 mg administrados según la siguiente.
Vías de Administración
Parenteral- La dosis normalmente recomendada para el metilsulfato de neostigmina es 0.043 mg/kg IV. Si son necesarias se pueden repetir dosis de 0.5-2.0 mg.
Raramente se excede la dosis de 5 mg. La neostigmina no debe ser administrada en presencia de altas concentraciones de halotano o ciclopropano.
Para la protección de los efectos muscarínicos, puede añadirse un anticolinérgico. Se recomienda que el anticolinérgico y anticolinesterásico se administren en jeringas separadas según sus tiempos respectivos de acción.
Cuando la acetilcolinesterasa es maximamente inhibida, la administración adicional de anticolinesterásico no antagonizará más el bloqueo neuromuscular.
Oral - La dosificación oral para la utilización en la miastenia gravis es 30 veces la dosificación IV similarmente activa, secundaria a la pobre absorción GI. Los intervalos de las dosis varian, pero la droga se da normalmente cuando el paciente está postrado. La dosificación se basa en el alivio de los síntomas, variando normalmente la dosis total diaria de 15-375 mg.
2) La fisostigmina
estimula también los receptores nicotínicos de la unión neuromuscular. Sus
efectos duran de 2 a 4 h, y se considera un agente de acción intermedia. aumenta
la motilidad intestinal y vesical, y esto contribuye a su acción terapéutica en
casos de atonía de uno u otro órgano, produce miosis y espasmo de acomodación,
así como descenso de la presión intraocular. Se utiliza para tratar el
glaucoma, aunque la pilocarpina es más eficaz.
tto. de trastornos postoperatorios: s. anticolinérgico
central; retardo en el despertar postoperatorio; escalofrío
Se emplea también en el tratamiento de las sobredosis de
fármacos con acciones anticolinérgicas, como la atropina, las fenotiazinas y
los antidepresivos tricíclicos.
Pueden provocar convulsiones si se administra en dosis
elevadas
Puede aparecer bradicardia y descenso del gasto cardíaco
Presentación
Salicilato de fisostigmina, ampollas de 2 ml con 2 mg
(1ml=1mg).
Dosis de 0.5-2 mg EV lentos, bajo monitorización cardíaca.
Puede repetirse si es necesario cada 20-30 minutos. Puede ser administrado sin
diluir.
No perfundir en soluciones EV, ni administrar vía IM.
Cuando se
utiliza, debe tenerse disponible atropina, para revertir un exceso de
estimulación muscarínica en caso necesario
3) Neostigmina Inhibe la hidrólisis de
acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa.
puede estimular la contractilidad antes de provocar parálisis.
La acción de la neostigmina tiene una duración moderada, de 30 min a 2 h.
Se emplea para estimular la vejiga y el tracto
GI, ha resultado útil para el tratamiento de la miastenia grave, una enfermedad
autoinmune producida por anticuerpos antirreceptor nicotínico en la unión
neuromuscular.
Esto causa su degradación y, por lo tanto, quedan menos
receptores disponibles para la interacción con el neurotransmisor.
Los
efectos adversos de la neostigmina
incluyen los asociados a la estimulación
colinérgica generalizada, como sialorrea, rubefacción, disminución de la presión
arterial, náuseas, dolor abdominal, diarrea y broncoespasmo. La neostigmina no causa
efectos secundarios sobre el SNC y no se utiliza para combatir la toxicidad de
los antimuscarínicos de acción central como la atropina.
Parenteral- La dosis normalmente recomendada para el metilsulfato de neostigmina es 0.043 mg/kg IV. Si son necesarias se pueden repetir dosis de 0.5-2.0 mg.
Raramente se excede la dosis de 5 mg. La neostigmina no debe ser administrada en presencia de altas concentraciones de halotano o ciclopropano.
Para la protección de los efectos muscarínicos, puede añadirse un anticolinérgico. Se recomienda que el anticolinérgico y anticolinesterásico se administren en jeringas separadas según sus tiempos respectivos de acción.
Cuando la acetilcolinesterasa es maximamente inhibida, la administración adicional de anticolinesterásico no antagonizará más el bloqueo neuromuscular.
Oral - La dosificación oral para la utilización en la miastenia gravis es 30 veces la dosificación IV similarmente activa, secundaria a la pobre absorción GI. Los intervalos de las dosis varian, pero la droga se da normalmente cuando el paciente está postrado. La dosificación se basa en el alivio de los síntomas, variando normalmente la dosis total diaria de 15-375 mg.
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